Trimetoprima laktāta API ražotājs Ķīna|Lielāks vai vienāds ar 98% DHFR inhibitoru antibiotikas pulveris CAS 23256-42-0

Galvenie pārdošanas punkti

✓ Ūdenī -šķīstošais trimetoprima sāls - 20 mg/mL ūdenī (salīdzinājumā ar vāji šķīstošo brīvo bāzi)

✓ Ideāli piemērots injekciju un iekšķīgai lietošanai paredzētu šķīdumu formām - Veterinārās šķidrās zāļu formas

✓ Selektīvs baktēriju DHFR inhibitors - tāda pati antibakteriālā aktivitāte kā brīvajam trimetoprimam

✓ Zelta -standarta sulfonamīda sinerģists - secīgā folātu blokāde (baktericīda)

✓ Veterinārās injekcijas partneris - Sulfadiazīns/TMP (piemēram, Diatrim 200/40 mg/ml)

✓ Plaša gram{0}}pozitīvā un gram{1}}negatīvā spektra - mājlopu un mājdzīvnieku infekcijas

Kas ir Trimetoprima laktāta pulveris?

Trimetoprima laktāta pulverisir trimetoprima (TMP) ūdenī -šķīstošs laktāta sāls, sintētisks diaminopirimidīna antibakteriāls - ķīmiski 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoksibenzil)pirimidīns, kas apvienots ar pienskābi (C1₇H₄O3N₆0,.40.

Tā galvenā priekšrocība salīdzinājumā ar brīvo trimetoprimu ir ievērojami uzlabota šķīdība ūdenī (~20 mg/ml salīdzinājumā ar nedaudz šķīstošo), padarot to par vēlamo formu veterināriem injicējamiem šķīdumiem un iekšķīgi lietojamiem šķidrumiem. To plaši veido sulfonamīdi -, visbiežāk sulfadiazīna nātrijs (piemēram, Diatrim 200/40 mg/ml injekcijas liellopiem, cūkām, suņiem un kaķiem) -, kā arī sulfadimetoksīnu un sulfametoksazolu. Antibakteriālā darbība ir identiska brīvajam TMP: selektīva DHFR inhibīcija (~50 000{13}}reižu baktēriju afinitāte salīdzinājumā ar zīdītāju afinitāti), tikai bakteriostatiska, baktericīda ar sulfonamīdiem, izmantojot secīgu folātu blokādi. Izmanto pret elpceļu, GI un urīnceļu infekcijām mājlopiem un mājdzīvniekiem, ko izraisa uzņēmīgi organismi. Lielas/ilgstošas devas var izraisīt folātu deficītu (pārvaldāms ar folīnskābi); visnopietnākās ko{14}}trimoksazola blakusparādības ir saistītas ar sulfonamīdu.

Kā darbojas trimetoprima laktāta pulveris?

Trimetoprima laktāta pulverim ir tāda pati antibakteriāla iedarbība kā brīvajam trimetoprimam: selektīva, atgriezeniska baktēriju dihidrofolāta reduktāzes (DHFR) inhibīcija, bloķējot DHF pārvēršanos par THF -, kas ir aktīvs folātu koenzīms purīna, timidīna un aminoskābju sintēzei. Laktāta pretjons- ir farmakoloģiski inerts un kalpo tikai, lai uzlabotu šķīdību ūdenī.

JoTrimetoprima laktāta pulverisatbrīvo TMP, kas saista baktēriju DHFR daudz ciešāk nekā zīdītāju DHFR, tas selektīvi noārda THF mikroorganismos, apturot DNS replikāciju. Viens pats bakteriostatisks. Tā noteicošā iezīme ir sinerģija ar sulfonamīdiem: sulfonamīdi inhibē DHPS iepriekšējā folātu stadijā, savukārt TMP bloķē DHFR nākamajā - secīgā blokāde, pārvēršot bakteriostāzi baktericīdā aktivitātē, paplašinot spektru un palēninot rezistenci. Optimāla audu attiecība ~1:20 (TMP:sulfonamīds), kas sasniegta ar 1:5 perorālu fiksētu devu. Aktīvs pret gram{9}}pozitīviem (Stafilokoks, Streptokoks, Listērijas) un gram{0}}negatīvs (E. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Pasteurella) organismiem. Nieru izdalīšanās; devas pielāgošana nozīmīgu nieru darbības traucējumu gadījumā. Augstā šķīdība ūdenī nodrošina augstas-koncentrācijas injicējamus preparātus (līdz 40 mg/ml TMP) un garšīgus šķīdumus iekšķīgai lietošanai veterinārai lietošanai.

Kādi ir trimetoprima laktāta pulvera pielietojumi?

Veterinārie injicējamie šķīdumi: primārais lietojums - augsta šķīdība ūdenī nodrošina koncentrētus injicējamus preparātus (piem., sulfadiazīns 200 mg/mL + TMP 40 mg/ml) liellopiem, cūkām, suņiem un kaķiem.
Veterināri iekšķīgi lietojami šķīdumi un suspensijas: ūdenī{0}}šķīstoša forma garšīgiem šķidrumiem iekšķīgai lietošanai, tostarp zirgu suspensijas iekšķīgai lietošanai (piemēram, EQUISUL-SDT sulfadiazīns/TMP).
Elpošanas trakta infekcijas: liellopu elpceļu slimības (Pasteurella, Mannheimia), cūku pleiropneimonija (Actinobacillus, Streptococcus suis), mājputnu un mājdzīvnieku elpceļu infekcijas.
Kuņģa-zarnu trakta un urīnceļu infekcijas: kolibaciloze, salmoneloze, pastereloze un uzņēmīgas urīnceļu infekcijas mājlopiem un mājdzīvniekiem.
Potenciētas sulfonamīdu kombinācijas: izstrādāts ar sulfadiazīnu, sulfadimetoksīnu, sulfametoksazolu un citiem sulfonamīdiem plaša spektra -baktericīdai darbībai.

Kāda ir atšķirība starp trimetoprima laktātu un trimetoprimu (brīvā bāze)?

Funkcija	Trimetoprima laktāts	Trimetoprims (brīvā bāze)
CAS	23256-42-0	738-70-5
Molekulārā formula	C₁₇H₂₄N₄O₆	C₁₄H₁₈N₄O₃
Molekulmasa	380.40	290.32
Šķīdība ūdenī	~20 mg/ml (šķīstošs)	Nedaudz šķīstošs
Primārā zāļu forma	Injicējamie šķīdumi, šķidrumi iekšķīgai lietošanai	Tabletes, kapsulas, pulveri
Kušanas punkts	170-172 grādi	199-203 grādi
Antibakteriālā darbība	Identisks (laktāts ir inerts pret{0}}jons)	Identisks
Veterinārā lietošana	Vēlams injekcijas un šķīdums iekšķīgai lietošanai	Iekšķīgi lietojamas tabletes/pulveri
Tipiska koncentrācija	Līdz 40 mg/mL TMP injekcijas veidā	Standarta perorāla deva

Kā trimetoprima laktāts ir salīdzināms ar citiem ūdenī{0}}šķīstošiem antibakteriālajiem sāļiem?

Funkcija	Trimetoprima laktāts	Sulfadiazīna nātrijs	Enrofloksacīna hidrohlorīds
CAS	23256-42-0	547-32-0	112732-17-9
Klase	Diaminopirimidīns	Sulfonamīds	Fluorhinolons
Mērķis	DHFR	DHPS	DNS girāze
Šķīdība ūdenī	Augsts (20 mg/ml)	Augsts	Augsts
Primārā izmantošana	Veterinārā injekcija (ar sulfonamīdu)	Veterinārā injekcija/UTI	Plašs veterinārais{0}}spektrs
Sinerģijas partneris	Sulfonamīdi (secīga blokāde)	Trimetoprims	Nav
Baktericīds	Ar sulfonamīdu (vienīgi statisks)	Ar TMP (tikai statisks)	Jā
Tipiska forma	Injicējams šķīdums	Injicējams šķīdums/iekšķīgi	Injicējams / iekšķīgi

Kā tiek ražots trimetoprima laktāta pulveris?

Trimetoprima laktāta pulveristiek ražots, vispirms sintezējot brīvo trimetoprimu, pēc tam veidojot laktāta sāli skābes-bāzes reakcijā ar pienskābi, kam seko attīrīšana un kristalizācija.

Izejvielu kvalitātes kontrole → brīvā trimetoprima sintēze (kondensācija + reducēšana) → pienskābes sāls veidošanās → attīrīšana (pārkristalizācija) → žāvēšana → malšana → galīgā kvalitātes kontrole → iesaiņošana

HDM BIO kontrolē galvenos sāls veidošanās, kristalizācijas un žāvēšanas parametrus, lai saglabātu nemainīgu tīrību, šķīdību ūdenī un partijas kvalitāti.

Kvalitātes specifikācijas

Pārbaudes vienums	Standarta	Tipisks rezultāts
Izskats	Balts vai gandrīz{0}}balts pulveris	Konsekventa
Tests (HPLC, kā TMP)	Lielāks vai vienāds ar 98,0%	99.0%
Identitāte (IR)	Atbilst atsauces standartam	Apstiprināts
Kušanas punkts	170-172 grādi	171 grāds
Šķīdība ūdenī	20 mg/ml, dzidrs šķīdums	Atbilstoši
Zudumi žāvējot	Mazāks vai vienāds ar 0,5%	0.2%
Atlikums uz aizdedzes	Mazāks vai vienāds ar 0,1%	Atbilstoši
Smagie metāli	Mazāks vai vienāds ar 10 ppm	Atbilstoši
Arsēns	Mazāks vai vienāds ar 2 ppm	Atbilstoši
Saistītās vielas	Specifikācijas ietvaros	Pass
Atlikušie šķīdinātāji	Specifikācijas ietvaros	Pass
Pienskābes saturs	Stehiometriskā (1:1)	Apstiprināts

Kādi kvalitātes kontroles testi tiek veikti trimetoprima laktāta pulverim?

Katrai partijai pirms izlaišanas tiek veikta daudzpakāpju kvalitātes kontrole, lai pārbaudītu identitāti, tīrību, sāls stehiometriju un šķīdību ūdenī.

Izejvielu kvalitātes kontrole → -procesa kontrole → HPLC tests (kā TMP) → IR identitātes pārbaude → kušanas punkta noteikšana → šķīdības pārbaude ūdenī → pienskābes satura pārbaude → saistītās vielas (HPLC) → zudumi žāvēšanas laikā → smagie metāli → arsēns → atlikumi → galīgā uzliesmošana

Galvenie novērtējumi ietver identifikāciju, izmantojot infrasarkano (IR) spektroskopiju, HPLC aktīvā satura testu (izteikts kā trimetoprimu), kušanas temperatūras noteikšanu, šķīdības pārbaudi ūdenī (20 mg/mL dzidra šķīduma), pienskābes stehiometrisko satura testu, saistīto vielu analīzi, zudumu žūšanas laikā, smago metālu un arsēna ierobežojumus, šķīdinātāja atlikumu un atlieku pārbaudi uz aizdegšanās. Katrai komerciālajai partijai ir pievienots-sērijai specifisks COA un atbilstoša analītiskā dokumentācija ienākošajai kvalitātes kontrolei un piegādātāja kvalifikācijai.

Kādi faktori ietekmē trimetoprima laktāta pulvera lielapjoma cenu?

Trimetoprima laktāta pulvera lielapjoma cenas nosaka vairāki galvenie faktori:

Sintēzes un sāls veidošanās izmaksas: daudzpakāpju bezmaksas trimetoprima sintēze, kā arī pienskābes sāļu veidošanās un pārkristalizācija tieši ietekmē ražošanas izmaksas.
Tīrība un pakāpe: augstāka tīrība (lielāka vai vienāda ar 99%) un farmaceitiskās -kategorijas partijas ir augstākas par standarta pakāpi.
Šķīdības ūdenī specifikācija: Par partijām, kas pārbaudītas, lai tās atbilstu 20 mg/mL šķīdības standartam injicēšanai, var būt piemaksa.
Atbilstība normatīvajiem aktiem un sertifikācija: GMP{0}}standarta API partijām ar DMF/CEP un konsekventu COA ir nepieciešama augstāka cena.
Pasūtījumu apjoms: liela mēroga-veterināro farmaceitisko zāļu līgumiem tiek piemērotas lielākas atlaides par-kilogramu nekā maziem{2}}pakešu pasūtījumiem.
Loģistika un ģeogrāfija: vēsa uzglabāšana/viegli{0}}aizsargāta iepakojuma prasības un muitas atbilstība palielina izkraušanas izmaksas.

Sazinieties ar HDM BIO, lai uzzinātu pašreizējo piedāvājumu un{0}}cenas, kas balstītas uz apjomu.

Kāpēc izvēlēties HDM BIO kā trimetoprima laktāta pulvera piegādātāju?

Augstas -tīrības pakāpes (lielāka vai vienāda ar 98% / tipiski 99%) ūdenī-šķīstošs trimetoprima laktāts veterināriem injicējamiem un iekšķīgai lietošanai paredzētiem šķīdumiem
Pārbaudīta 20 mg/mL šķīdība ūdenī - ideāli piemērota augstas-koncentrācijas injicējamiem šķīdumiem
Tāda pati antibakteriālā aktivitāte kā brīvajam TMP ar izcilu formulēšanas elastību
GMP{0}}saskaņota ražošana, ISO un HACCP sertificēta kvalitātes sistēma
Pilna partijas izsekojamība un pilnīga dokumentācija (COA, MSDS, HPLC)
Elastīga piegāde: kilogramu paraugi līdz ton{0}} lielapjoma pasūtījumiem
Globālais eksports uz 70+ valstīm ar pilnu muitas atbalstu

Lielapjoma iepakošana, piegāde un uzglabāšana

Iepakojums: folijas maisiņi paraugiem un mitruma{0}}necaurlaidīgas šķiedras mucas lielapjoma pasūtījumiem.
Pielāgots iepakojums: pieejams OEM marķējums.
Piegādes dokumenti: COA, MSDS/SDS, faktūrrēķins, iepakojuma saraksts un muitas dokumentācija, kas pieejama atbilstoši pasūtījuma prasībām.
Uzglabāšana: uzglabājiet cieši noslēgtu vēsā, sausā, gaišā{0}}aizsargātā vidē. Derīguma termiņš: 24 mēneši.
Lietošana: Tikai veterināro izejvielu lietošanai; nav paredzēts tiešai klīniskai ievadīšanai.

Bieži uzdotie jautājumi par trimetoprima laktāta pulveri

Q1: Kas ir trimetoprima laktāta pulveris?

A: Trimetoprima (TMP) ūdenī -šķīstošais laktāta sāls, diaminopirimidīna DHFR inhibitors. Tā augstā šķīdība ūdenī (~20 mg/ml) padara to par vēlamo formu veterināriem injicējamiem šķīdumiem un šķidrumiem iekšķīgai lietošanai.

Q2: Kāds ir CAS numurs?

A: 23256-42-0.

Q3: Kā trimetoprima laktāts atšķiras no brīvā trimetoprima?

A: Antibakteriālā aktivitāte ir identiska - laktāts ir inerts pret-jons. Galvenā atšķirība ir šķīdība ūdenī: ~ 20 mg/ml laktāta sālim pret nedaudz šķīstošu brīvai bāzei, padarot laktāta formu piemērotu injekcijām un šķīdumiem iekšķīgai lietošanai.

Q4: Kāpēc lieto trimetoprima laktātu?

A: Galvenokārt veterinārie injicējamie šķīdumi un šķidrumi iekšķīgai lietošanai ar sulfonamīdiem (piemēram, sulfadiazīns/TMP 200/40 mg/ml injekcijas) elpceļu, GI un urīnceļu infekcijām liellopiem, cūkām, suņiem, kaķiem, zirgiem un mājputniem.

Q5: Kādi dokumenti tiek nodrošināti ar katru partiju?

A: Sērijas{0}}specifisks COA, HPLC ziņojums, IR identitātes ieraksti, kušanas temperatūras dati, šķīdības ūdenī tests, pienskābes satura noteikšana, MSDS/SDS un attiecīgā eksporta dokumentācija.

Q6: kādu tīrību jūs piegādājat?

A: Standarts ir lielāks vai vienāds ar 98% HPLC (kā trimetoprims); tipisks partijas rezultāts 99%. USP/EP-pakāpe ir pieejama pēc pieprasījuma.

Q7: Kur es varu to iegādāties no Ķīnas?

A: HDM BIO piegādā vairumā trimetoprima laktāta pulveri ar sērijas COA un globālo eksporta atbalstu.

Q8: Cik maksā trimetoprima laktāta pulveris?

A: Lielapjoma cenas ir atkarīgas no sintēzes/sāls veidošanās izmaksām, tīrības/šķiras, šķīdības specifikācijas, atbilstības normatīvajiem aktiem, pasūtījuma apjoma un loģistikas. Lai saņemtu pašreizējo piedāvājumu, sazinieties ar HDM BIO.

9. jautājums: Vai ir kādi drošības apsvērumi?

A: Trimetoprims parasti ir labi panesams, bet lielas/ilgstošas devas var izraisīt folātu deficītu (pārvaldāms ar folīnskābi). Visnopietnākās nevēlamās blakusparādības, lietojot pastiprinātu sulfonamīdu terapiju, ir saistītas ar sulfonamīda sastāvdaļu. Nieru darbības traucējumu gadījumā nepieciešama devas pielāgošana. Nav paredzēts tiešai klīniskai ievadīšanai.

Q10: Vai laktāta sāls ir piemērots lietošanai cilvēkiem?

A: Lai gan aktīvā sastāvdaļa ir viena un tā pati, trimetoprima laktātu galvenokārt izmanto veterinārajos šķidros preparātos. Cilvēkiem paredzētās zāļu formas parasti izmanto brīvu trimetoprimu tablešu veidā. Izmantot saskaņā ar spēkā esošajām normatīvajām prasībām.