Dermorfīna peptīda acetāts

Dermorfīna peptīda acetāts|Augstas-afinitātes μ-Opioīdu receptoru agonists D-Aminoskābes stabilizēts heptapeptīda API sāpju mehānisma izpētei un opioīdu farmakoloģijai GMP ražotājs Ķīnas lielapjoma piegādei

Galvenie produkta izcēlumi:

• Augstas-afinitātes un selektīvs μ-opioīdu receptoru agonists
• Ar D- aminoskābēm stabilizēts heptapeptīds ar uzlabotu enzīmu rezistenci
• Ilgstoša receptoru aktivācija eksperimentālās farmakoloģijas sistēmās
• Efektīva asins-smadzeņu barjeras iekļūšanas spēja
• Zemas-endotoksīna GMP-pakāpes partijas konsistence
• Piemērots opioīdu receptoru un sāpju mehānismu izpētes modeļiem

Dermorfīna peptīda acetātsir sintētisks heptapeptīds, kas iegūts no abinieku ādas peptīdiem un optimizēts, izmantojot cietās -fāzes peptīdu sintēzi (SPPS). Tas satur D-alanīna atlikumu, kas ievērojami uzlabo receptoru saistīšanās afinitāti un enzīmu stabilitāti salīdzinājumā ar parastajiem endogēnajiem opioīdu peptīdiem.

Tas darbojas kā ļoti selektīvs μ-opioīdu receptoru agonists, ļaujot precīzi modulēt nociceptīvo signālu pārraidi gan centrālajā, gan perifērajā nervu sistēmā. To plaši izmanto opioīdu receptoru farmakoloģijā un sāpju mehānismu pētījumos.

• Augsta selektivitāte pret μ-opioīdu receptoriem ar minimālu δ-receptoru mijiedarbību
• D- aminoskābju iekļaušana uzlabo proteolītisko stabilitāti
• Uzlabota asins-smadzeņu barjeras caurlaidība
• Lieliska šķīdība ūdenī, PBS un šūnu kultūras barotnēs
• Zems endotoksīna profils samazina ne-specifiskus iekaisuma traucējumus
• Piemērots gan in vitro, gan in vivo farmakoloģiskiem pētījumiem

• Aktivizē μ-opioīdu receptoru mediētos Gi/o proteīnu signālu ceļus
• Inhibē adenililciklāzes aktivitāti un samazina intracelulāro cAMP līmeni
• Modulē sprieguma{0}}atkarīgo kalcija un kālija kanālu aktivitāti
• Nomāc augošā nociceptīvā signāla pārraidi
• Eksperimentālajos modeļos izraisa ilgstošu pretsāpju iedarbību
• Regulē neironu uzbudināmību centrālajā un perifēriskajā sistēmā

• Fmoc cietā{0}}fāzes peptīdu sintēzes (SPPS) platforma
• Precīza D- aminoskābju atlikuma iekļaušana
• Augsta struktūras precizitāte ar zemu blakusproduktu veidošanos
• Minimālā prasība sekundārajai attīrīšanai
• Spēcīga partiju{0}}uz-pakešu reproducējamība GMP sistēmā
• GMP ražošanas sistēma Ķīnā globālai piegādei

Dermorfīna peptīda acetātsiedarbojas uz savu farmakoloģisko aktivitāti, selektīvi aktivizējot μ-opioīdu receptorus centrālajā un perifēriskajā nervu sistēmā.

D-alanīna atlikums nodrošina spēcīgu izturību pret enzīmu noārdīšanos, ievērojami pagarinot peptīdu stabilitāti bioloģiskajā vidē.

Mehāniski tas:

• Aktivizē μ-opioīdu receptoru mediētu Gi/o proteīna signālu pārraidi
• Inhibē adenililciklāzi, samazinot intracelulāro cAMP līmeni
• Modulē kalcija pieplūdumu un kālija izplūdi caur jonu kanāliem
• Nomāc nociceptīvo signālu pārraidi mugurkaula un supraspinālajos ceļos
• Samazina mērķa receptoru aktivizēšanu{0}}, uzlabojot eksperimentālo specifiku

• GMP{0}}klases tīras telpas ražošanas vide
• Farmaceitiskās{0}}klases aminoskābju izejvielu iegūšana
• Daudzpakāpju sintēze, attīrīšana un sterila liofilizācija
• Pilna partijas izlaišanas pārbaude pirms nosūtīšanas
• 2 gadu saglabāto paraugu izsekojamības sistēma
• Pilnīga eksporta dokumentācija (COA / MSDS / bez-bīstamības sertifikāts)

J: Kas atšķir Dermorphin no parastajiem opioīdu peptīdiem?
Tas satur D-aminoskābes atlikumu, kas ievērojami uzlabo enzīmu stabilitāti, receptoru afinitāti un bioloģisko pussabrukšanas{1}}periodu.

J: Ko dara dermorfīna peptīds?

A: Tas darbojas kā ļoti selektīvs μ-opioīdu receptoru agonists preklīniskiem pētījumiem par sāpju signālu regulēšanu, opioīdu receptoru farmakoloģiju un nervu sistēmas pētījumiem.

J: Vai dermorfīns izraisa atkarību?

A. Tam ir strukturālas īpašības, kas rada potenciālu atkarības risku saistībā ar μ-opioīdu aktivāciju, tāpēc to drīkst izmantot tikai stingri kontrolētos laboratorijas pētījumu apstākļos.

J: Vai dermorfīnu ir apstiprinājusi FDA?

A: Tas nav saņēmis FDA apstiprinājumu klīniskai lietošanai cilvēkiem, un tas ir paredzēts tikai preklīniskiem laboratorijas pētījumiem.

Populāri tagi: dermorfīna peptīda acetāts, Ķīnas dermorfīna peptīda acetāta ražotāji, piegādātāji, rūpnīca