Acetiltetrapeptīds-5. darbības mehānisms: kā tas palīdz samazināt pietūkumu zem acīm

Acetiltetrapeptīds-5 (CAS 820959-17-9) ir sintētisks īsas -ķēdes peptīds ar aminoskābju secību Ac- Ala-His-Ser-His-OH un molekulmasu aptuveni 49 Da492. Kosmētikas sastāvdaļu terminoloģijā tas ir klasificēts kā signalizācijas peptīds, kas paredzēts specifisku bioloģisko procesu modulēšanai ādā.

Eyeseryl® ir komerciāls tirdzniecības nosaukums, kas saistīts ar Acetyl Tetrapeptide-5; INCI nosaukums ir acetiltetrapeptīds-5. Ķīmiski tam ir N-termināla acetilēšanas modifikācija, kas, salīdzinot ar nemodificētiem īsiem peptīdiem, uzlabo peptīdu stabilitāti un iekļūšanu ādā. Tas tiek piegādāts kā balts liofilizēts pulveris kosmētikas ražošanai, ko visbiežāk iekļauj acu serumos, gēlos un vieglās emulsijās.

Kā kosmētikas līdzeklis tas ir viens no plašāk izmantotajiem kosmētikas peptīdiem zem-acu pietūkuma preparātiem, ko bieži iekļauj augstākās klases pret-novecošanās acu kopšanas līnijās kopā ar citiem peptīdiem un asinsriti{2}}atbalstošām aktīvajām vielām.

Lai iegūtu lielapjoma produktu specifikācijas un informāciju par piegādi, apmeklējiet vietniAcetiltetrapeptīda-5 pulverisprodukta lapa.

Zem{0}}acu zonā ir anatomiski nosliece uz redzamu pietūkumu: āda ir īpaši plāna, zemādas saistaudi ir vaļīgi, kapilāri un limfātiskie tīkli ir blīvi un virspusēji. Vairāki faktori ietekmē maisiņu zem acīm izskatu, un neviena sastāvdaļa nav vienādi piemērota visiem veidiem.

Pārejošs rīta pietūkums galvenokārt ir saistīts ar palielinātu kapilāru caurlaidību un intersticiāla šķidruma uzkrāšanos. To bieži pasliktina nogurums, miega pozīcija, liels sāls patēriņš un ilgāks ekrāna laiks, kas izjauc lokālo šķidruma līdzsvaru un lēnu klīrensu.

Hronisku maisiņu izskatu zem acīm{0}} izraisa pakāpeniska ādas elastības zudums. Glikācija un oksidatīvais stress bojā kolagēna un elastīna šķiedras periorbitālajā dermā, samazinot strukturālo atbalstu un padarot zemāk esošos šķidruma un tauku spilventiņus vizuāli pamanāmākus.

Daudzas tradicionālās dekongestantas vai savelkošās sastāvdaļas rada kairinājuma risku jutīgai periorbitālajai ādai. Aktīvās vielas, kuru pamatā ir peptīdi{1}}, tiek novērtētas to mērķtiecīgā mehānisma un kopumā labās panesamības dēļ, tāpēc tās ir piemērotas atkārtotai lietošanai šajā jutīgajā zonā.

Tiek uzskatīts, ka acetiltetrapeptīda-5 darbības mehānisms ir daudzfaktorāls, un publicētajos tehniskajos pētījumos un piegādātāju datos apspriesti trīs galvenie ceļi.

Galvenais ierosinātais acetiltetrapeptīda-5 ieguvums ir asinsvadu caurlaidības modulācija un šķidruma līdzsvara atbalsts periorbitālajos audos.

Normālos apstākļos šķidrums un mazas molekulas nepārtraukti noplūst no kapilāriem intersticiālajā telpā un tiek recirkulētas. Ja šo līdzsvaru izjauc nogurums, iekaisums vai ārējs stress, šķidrums uzkrājas vaļīgajos zem-acs saistaudos, izraisot redzamu pietūkumu.

In vitro pētījumi ar endotēlija šūnu monoslāņiem liecina, ka acetiltetrapeptīds-5 var samazināt asinsvadu caurlaidību atkarībā no devas-, stiprinot endotēlija barjeras funkciju un ierobežojot šķidruma ekstravazāciju apkārtējos audos. Šis ierosinātais mehānisms īpaši attiecas uz pārejošu rīta -tipa pietūkumu zem acīm, ko izraisa šķidruma pārdale nakti.

Acetiltetrapeptīds{1}}5 ir pētīts attiecībā uz ierosināto ar AKE saistītu mehānismu, kas var ietekmēt asinsvadu caurlaidību un šķidruma uzkrāšanos periorbitālajā zonā.

Angiotenzīnu{0}}konvertējošais enzīms (AKE) ir iesaistīts lokālā asinsvadu tonusa regulēšanā. Tiek uzskatīts, ka ādas audos lokālā AKE aktivitāte ietekmē periorbitālo asinsvadu spiedienu un šķidruma līdzsvaru. Piegādātāja-publicētie pētījumi liecina, ka acetiltetrapeptīds{5}}5 var darboties kā AKE inhibējošs peptīds, samazinot angiotenzīna I pārvēršanos par angiotenzīnu II vietējā ādas līmenī.

Ierosinātā pakārtotā ietekme ietver iespējamo ietekmi uz mikrocirkulācijas plūsmu, asinsvadu caurlaidību un šķidruma līdzsvaru periorbitālajā zonā. Šis ceļš ir saistīts arī ar asinsvadu -tipa tumšo loku izskata uzlabošanos, atbalstot venozo asins plūsmu un samazinot deoksigenēto asiņu stagnāciju virspusējos asinsvados.

Tiek ziņots, ka ne tikai ar šķidrumu{0}}saistītā iedarbība, bet arī acetiltetrapeptīds-5 uzrāda anti-glikācijas aktivitāti, novēršot ilgāka laika-strukturālo komponentu, kas saistīts ar maisiņu veidošanos zem acīm.

Glikācija ir ne-fermentatīva reakcija, kurā cukura molekulas saistās ar kolagēnu un elastīnu, veidojot progresīvus glikācijas galaproduktus (AGE), kas izraisa proteīnu savstarpējo saiti. Tas padara dermas šķiedras stingras, trauslas un mazāk elastīgas. Plānā zemacu ādā ar glikāciju- saistītais elastības zudums samazina strukturālo atbalstu, padarot šķidruma un tauku spilventiņus redzamākus un veicinot pastāvīgu nokarenu- tipa acu maisiņu veidošanos.

Piegādātāja-publicētie tehniskie dati liecina, ka acetiltetrapeptīds-5 var inhibēt glikācijas reakciju, palīdzot aizsargāt kolagēna šķiedras no šķērssavienošanās- un saglabāt dermas ekstracelulārās matricas integritāti. Tiek ziņots, ka tas arī palīdz aizsargāt antioksidantu enzīmus no glikācijas{6}}izraisītas inaktivācijas, atbalstot ādas endogēno antioksidantu aizsardzību pret periorbitālo oksidatīvo stresu. Tiek uzskatīts, ka šis efekts veicina ādas tvirtuma un elastības saglabāšanu ap acīm ilgākā laika posmā.

Acetiltetrapeptīda-5 molekulmasa ir aptuveni 492,49 Da, kas ir zemāka par parasti minēto 500 daltonu slieksni. Tomēr "500 daltonu noteikums" ir vispārēja heiristiska, nevis efektīvas lokālas iespiešanās garantija. Faktiskā ievadīšana ir atkarīga no peptīda stabilitātes, formulējuma nesēja, koncentrācijas, ādas barjeras stāvokļa un citām fizikāli ķīmiskajām īpašībām.

Tiek uzskatīts, ka N-acetilēšanas modifikācija arī uzlabo ādas caurlaidību salīdzinājumā ar līdzīga izmēra nemodificētiem peptīdiem. Formulatoriem tas nozīmē, ka peptīdu koncentrācija, formulēšanas sistēma un apstrādes metode ietekmē reālo -pasaules veiktspēju, un iekļūšana ir jāpārbauda katram konkrētajam gatavajam produktam.

Piegādātāja{0}}publicētā in vivo testēšana ziņoja par redzamiem uzlabojumiem dažos priekšmetos jau 15 dienās, un novērtējums turpinājās līdz 60 dienām. Šie atklājumi būtu jāinterpretē kā dati par kosmētikas sastāvdaļām, nevis neatkarīgi klīniski pierādījumi.

Maisiņi zem-acīm nav atsevišķs stāvoklis, un dažādi veidi veidojas, izmantojot pilnīgi atšķirīgus mehānismus.

Tūskas/šķidrumi{0}}tipa maisiņi zem-acīm

Šis ir veids, kas kosmētikas literatūrā visbiežāk tiek saistīts ar acetiltetrapeptīdu{3}}5. To raksturo īslaicīgs pietūkums, kas parasti ir vissliktākais no rīta, uzlabojas visas dienas garumā, un to pasliktina miega trūkums, liels sāls patēriņš un nogurums. Šim pietūkuma veidam ierosinātie ar AKE saistītie un asinsvadu caurlaidības efekti ir tieši saistīti.

Novecošanās / vēsuma{0}}veido maisiņus zem-acīm

Šis veids pakāpeniski attīstās līdz ar vecumu, ko izraisa dermas kolagēna un elastīna zudums, orbicularis oculi muskuļa vājināšanās un orbitālo tauku izvirzīšanās. Tas ir pastāvīgs un dienas laikā būtiski nemainās. Acetiltetrapeptīds-5 var veicināt tā anti-glikācijas un matricas atbalstošo iedarbību, taču tas nevar novērst jau nokritušos tauku spilventiņus vai smagu anatomisku nokarāšanos.

Pigmentāri tumši loki

Lai gan tie nav īsti acu maisiņi, periorbitālā hiperpigmentācija bieži vien pastāv vienlaikus ar pietūkumu. Acetiltetrapeptīds-5 var palīdzēt uzlabot asinsvadu zili violeto tumšo loku izskatu, atbalstot mikrocirkulāciju, taču tas tieši neietekmē melanīna pigmentāciju.

Lai izvirzītu reālistiskas formulējuma cerības, vienlīdz svarīgi ir precizēt ierobežojumus:

Tas nenoņem orbītas tauku spilventiņus.

Tas ķirurģiski nekoriģē strukturāli noteiktus acu maisiņus.

Tas tieši neārstē pigmentāros tumšos lokus, kuru pamatā ir melanīns{0}}.

Tas neaizstāj medicīnisko ārstēšanu pastāvīgas periorbitālās tūskas gadījumā, ko izraisa pamata veselības traucējumi.

Visi efekti ir balstīti uz kosmētisko izskatu{0}}, un tie attiecas tikai uz periorbitālā reģiona ādas slāņiem.

Acetiltetrapeptīds-5 galvenokārt ir paredzēts pietūkuma un šķidruma{2}}izplūdumam zem acīm, savukārt citi kosmētiskie peptīdi ir vērsti uz izteiksmes līnijām, iekaisumu vai ārpusšūnu matricas pārveidošanu.

Visaptverošajiem acu kopšanas līdzekļiem acetiltetrapeptīds-5 bieži tiek kombinēts ar citām aktīvām vielām -, piemēram, savienojot to ar grumbu-mērķtiecīgu peptīdu, lai iegūtu pilnīgu pret-novecošanos acu serumu, vai ar kofeīnu, lai iegūtu vairāku ceļu dekongestīvu līdzekli.

Mehānisma izpratne ir tikai pirmais solis; lai pārvērstu darbību stabilā, efektīvā produktā, nepieciešama rūpīga formulējuma izstrāde.

Kāds pH ir piemērots acetiltetrapeptīdam-5?

Ieteicamais sastāva pH ir atkarīgs no konkrētās izejmateriāla specifikācijas un piegādātāja stabilitātes datiem. Formulatoriem jāapstiprina pieņemamais pH diapazons, izmantojot piegādātāja pašreizējo tehnisko datu lapu, un jāveic gatavā -produkta stabilitātes pārbaude.

Kad jāpievieno acetiltetrapeptīds-5?

Tā kā peptīdu stabilitāti var ietekmēt ilgstoša paaugstināta temperatūra, formulētāji parasti pievieno peptīdu aktīvās vielas kontrolētā dzesēšanas posmā. Atbilstošā pievienošanas temperatūra ir jānosaka, izmantojot piegādātāja -specifiskus stabilitātes datus, nevis jāuzskata par universālu slieksni.

Vai acetiltetrapeptīds{1}}5 ir ūdenī šķīstošs?

Acetiltetrapeptīds-5 parasti tiek piegādāts lietošanai ūdens kosmētikas sistēmās, taču faktiskā šķīdība ir atkarīga no izejmateriāla formas, koncentrācijas, nesēja un formulēšanas apstākļiem. Tas parasti tiek iekļauts emulsiju ūdens fāzē un nav piemērots tīrām bezūdens eļļu sistēmām.

Kā uzglabāt acetiltetrapeptīda-5 pulveri?

Neapstrādāts pulveris jāuzglabā noslēgtā veidā, sargāts no gaismas un mitruma, ledusskapī vai sasaldētos apstākļos ilgstošai-uzglabāšanai. Gatavie produkti ir jāiepako vieglos-aizsargājošos konteineros, lai nodrošinātu maksimālu stabilitāti.

Lai iegūtu pilnīgu tehnisko rokasgrāmatu, kas aptver formulēšanas parametrus, stability testēšanu un izplatītākās nepilnības, turpiniet lasīt mūsu pilno acetiltetrapeptīda-5 formulu izstrādes rokasgrāmatu.

Ieteicamie lietošanas līmeņi ir atkarīgi no izejmateriāla-specifikācijas, nesējsistēmas un gatavās sastāva. Piegādātāju tehniskie dati par Eyeseryl{2}}saistītajiem preparātiem ir ziņojuši par aptuveni 0,01% lietošanas līmeni, taču formulētājiem ir jāievēro konkrētā piegādātāja TDS un jāapstiprina gatavās formulas stabilitāte un efektivitāte.

Ņemiet vērā, ka daudzi komerciālie piegādātāji pārdod acetiltetrapeptīdu-5 kā iepriekš-atšķaidītu ūdens šķīdumu, nevis tīru pulveri. Ja izmantojat šķīduma formu, aprēķiniet faktisko aktīvā peptīda saturu, pamatojoties uz šķīduma koncentrāciju, lai izvairītos no nepietiekamas dozēšanas.

Kas ir acetiltetrapeptīds-5?

Acetiltetrapeptīds-5 ir sintētisks bioaktīvs tetrapeptīds, ko izmanto kā kosmētikas sastāvdaļu, galvenokārt acu kopšanas līdzekļos. Tam ir aminoskābju secība Ac- Ala-His-Ser-His-OH un CAS reģistrācijas numurs 820959-17-9.

Vai acetiltetrapeptīds-5 ir tas pats, kas Eyeseryl?

Eyeseryl® ir komerciāls tirdzniecības nosaukums, kas saistīts ar Acetyl Tetrapeptide-5. Oficiālais INCI nosaukums un vispārīgais sastāvdaļas nosaukums ir Acetyl Tetrapeptide-5.

Kā darbojas acetiltetrapeptīds-5?

Pašreizējie tehniskie pētījumi liecina, ka tas darbojas, izmantojot trīs piedāvātos ceļus: ar AKE{0}}saistītu mehānismu, kas var ietekmēt vietējo mikrocirkulāciju, asinsvadu caurlaidības modulāciju, lai samazinātu šķidruma uzkrāšanos, un anti-glikācijas aktivitāti, lai atbalstītu dermas matricas integritāti. Neatkarīgi klīniskie pierādījumi cilvēkiem joprojām ir ierobežoti.

Vai acetiltetrapeptīds-5 darbojas uz visu veidu acu maisiņiem?

Nē. Tas visvairāk attiecas uz šķidruma-veidu un pietūkumu-, kas saistīts ar izskatu zem-acīm. Tas nenovērš smagus strukturālus acu maisiņus, ko izraisa orbītas tauku noslīdēšana, kā arī neārstē tumšos lokus, kuru pamatā ir melanīns{5}}.

Vai acetiltetrapeptīds-5 var iekļūt ādā?

Tā molekulmasa ~ 492,49 Da ir zemāka par parasti norādīto 500 daltonu iespiešanās slieksni, bet 500 daltonu noteikums ir vispārēja heiristiska, nevis garantija. Faktiskā piegāde ir atkarīga no sastāva, ādas stāvokļa un produkta bāzes.

Vai acetiltetrapeptīds-5 ir piemērots acu serumiem?

Jā, tas ir labi piemērots acu seruma sastāviem. To parasti izmanto ūdens sistēmās, parasti labi panes uz maigu periorbitālu ādu un ir saderīgs ar tipiskām seruma bāzēm, kas satur mitrinātājus un nomierinošas sastāvdaļas.

Kas ir CAS 820959-17-9?

CAS 820959-17-9 ir CAS reģistra numurs, kas piešķirts Acetyl Tetrapeptide-5, standarta ķīmiskajam identifikatoram ieguvei, normatīvajai dokumentācijai un sastāvdaļu marķēšanai.

Kā jāiegādājas acetiltetrapeptīds-5?

Tas jāiegādājas no cienījamiem peptīdu ražotājiem, kas nodrošina sērijveida{0}}specifisku kvalitātes dokumentāciju, tostarp HPLC tīrības pārskatus, LC-MS identitātes verifikāciju un analīzes sertifikātu. Pircējiem pirms lielapjoma pasūtījumu veikšanas jāpārbauda tīrības pakāpe, šķīdinātāja atlikuma līmenis un partijas konsistence.

Puigs A, Antons JM, Peress R., Mangess M. (2007).Eyeseryl® un Leuphasyl®: sintētiskie peptīdi kā uzlabotas kosmētikas aktīvās vielas. Kosmētikas zinātnes žurnāls, 58(3), 289–299.

Lipotec SAU (nd).Eyeseryl® tehniskā datu lapa: Acetyl Tetrapeptide-5. Barselona, ​​Spānija: Lipotec aktīvās kosmētikas sastāvdaļas.

Kosmētikas sastāvdaļu pārskatīšanas (CIR) ekspertu grupa. (2021).Acetiltetrapeptīda-5 drošības novērtējums, ko izmanto kosmētikā. Starptautiskais toksikoloģijas žurnāls, 40(3_suppl), 5S–18S.

Bos JD, Meinardi MMH (2000). 500 Daltonu noteikums ķīmisko savienojumu un zāļu iekļūšanai caur ādu.Eksperimentālā dermatoloģija, 9(3), 165–169.

Džans L. u.c. (2022). Kosmētisko oligopeptīdu anti-glikācijas un antioksidantu aktivitātes: struktūras-darbības pārskats.Kosmētiskās dermatoloģijas žurnāls, 21(11), 4587–4598.

Acetiltetrapeptīds-5 ir plaši izmantots kosmētiskais peptīds zem-acu pietūkuma kopšanai ar piedāvāto daudzceļu mehānismu, kas aptver AKE-saistītu aktivitāti, asinsvadu caurlaidības modulāciju un pretglikācijas matricas aizsardzību. Tā mērķtiecīgais darbības profils un kopumā labā panesamība padara to par parastu līdzekli augstākās kvalitātes acu kopšanas līdzekļu sastāviem.

Pašreizējie pierādījumi ir spēcīgākie in vitro un piegādātāju{0}}pētījuma līmenī; neatkarīga cilvēka klīniskā validācija joprojām ir ierobežota. Izstrādājot produktus, kas satur šo sastāvdaļu, formulētājiem un pircējiem ir jānovērtē izejvielu kvalitāte, piegādātāja dokumentācija un formulējuma stabilitāte.

HDM BIO piegādā augstas -tīrības pakāpes kosmētisko- acetiltetrapeptīdu-5 ar pilnu analītisko dokumentāciju, kas piemērots formulu izstrādei un masveida ražošanai.

Lai pieprasītu tehnisko datu lapu, analīzes sertifikāta paraugu vai lielapjoma piedāvājumu, apmeklējiet Acetyl Tetrapeptide-5 izejvielu produkta lapu.